足以改变世界
甲壳素(chitin), 广泛存在于虾蟹壳中,是由N乙酰氨基葡糖聚合而成的多糖。
甲壳素经脱乙酰化处理后得到壳聚糖(chitosan)。
近十几年来,甲壳素、壳聚糖的研究已在国内外广泛展开,它们在抗肿瘤、防治病源微生物方面的功能越来越引起人们的重视。但由于其不溶于水, 在开发应用上受到很大限制。 为此,通过适当方法将壳聚糖降解为壳寡糖(又称寡聚氨基葡糖、甲壳低聚糖,chitooligosaccharide, chitosan oligosaccharide),即由2~10个氨基葡糖通过β-1-4糖苷键连接而成的低聚糖。
通过一系列实验发现,其不但水溶性好,易被人体吸收,具有抑菌、抗肿瘤、调血脂、调节免疫及活化肠道双歧杆菌等多种生理功能,而且应用领域大大拓宽。
壳寡糖在精细化工、生物医药、保健食品及农林畜牧等方面具有独特的应用价值。
壳寡糖化学结构式
壳寡糖是一种源自甲壳素的多功能生物聚合物,由于其独特的特性,已在多个行业中得到广泛应用。这种可生物降解且无毒的化合物在各个领域具有一系列优势:
壳聚糖是甲壳素衍生物,由于其独特的特性和优点,在药物制剂中越来越受欢迎。以下是药物制剂的应用领域、优势、功能和典型剂量:
1.药物输送系统:由于其生物相容性和生物降解性,用于控释制剂。
2.伤口愈合:由于其止血和抗菌特性,以敷料、凝胶、绷带和其他形式实施。
3.组织工程:可用于组织再生的支架。
4.体重管理补充剂:常见于旨在降低胆固醇和帮助减肥的产品中。
壳寡糖具有高度的生物相容性,这意味着它对人体具有良好的耐受性,并且可生物降解,使其能够自然分解而没有有害残留物。
它在极低分子量 (3kDa) 和非常高的脱乙酰化程度 (>98%) 下对多种病原体表现出显着的抗菌特性,这使得它在伤口敷料和药物防腐剂中具有价值。
由于其粘膜粘附特性,壳寡糖可以增强某些药物的吸收,尤其是口服或局部给药的药物。
在膳食补充剂中,它被证明与胃肠道中的脂质结合,可能有助于胆固醇管理。
它的止血(止血能力)和抗菌特性使其成为伤口愈合产品中的绝佳成分。
它形成凝胶、薄膜和纳米颗粒的能力使其成为控释药物制剂中的多功能剂。
用于支架,利用其生物相容性支持组织的生长和再生。
作为敷料成分,它促进愈合并降低感染风险。
它可以在片剂制剂中充当粘合剂,在不影响药物释放的情况下增强结构完整性。
因其在消化系统中结合脂肪的潜力而得到利用,减少其吸收。
通常每天 500 毫克至 3ooo 毫克,具体取决于应用(例如,体重管理、降低胆固醇)。
浓度可能差异很大,但通常,它在皮肤应用的乳膏或凝胶中使用 1-2%。
浓度变化很大,取决于敷料的类型和特定的伤口护理要求。
剂量和浓度取决于药物的性质、所需的释放曲线和给药途径。
壳寡糖其有效性和安全性应始终通过临床试验来验证。
壳寡糖的使用必须符合法规标准,这些标准可能因地区和应用而异。
对壳寡糖的反应可能因个体健康状况、年龄和其他因素而异,这强调了个性化剂量推荐的必要性,尤其是在治疗环境中。
壳寡糖是制药行业中一种多方面且前景广阔的天然成分。其应用多种多样,从药物输送系统到伤口护理,剂量和配方针对每种特定用途量身定制。随着研究的继续,我们预计会有更广泛的应用,并对其潜力有更深入的了解。
壳聚糖在药物中的功能有几个潜在领域可以进一步研究:
这些领域的研究和开发可能会利用壳寡糖的独特特性来解决医疗和药物输送中未满足的需求,从而为制药和生物医学领域开辟新的可能性。
壳寡糖在生物医药方面的重要用途之一是利用其抑制肿瘤作用来制备抗癌制剂。壳寡糖特别是低聚6~ 8糖,可通过活化人体中的淋巴细胞,抑制癌细胞的繁殖和扩散来达到抗癌作用。癌细胞的形成伴随大量癌毒素的释放。此毒 素会降低人体中的铁质,使人贫血、食欲减退,而壳寡糖在人肠内形成的小分子基团容易被肠所吸收,从而抑制癌毒素在体内的释放。同时壳寡糖作为一种良好的聚电解质,能被吸附在血管壁细胞的表面,从而可抑制癌细胞的转移。
目前,关于甲壳质和壳聚糖在调血脂、降胆固醇方面的功能已报道。由于这些多糖无毒、不产生变态反应,及对机体非常温和的免疫刺激影响,使其在作为调血脂、降胆固醇药物方面具有优势。
中国产业发展研究中心统计,美国作为国际生物制药的发源地,无论是在经费投入、产品研发还是生产上都处于际领先水平,所开发的生物医药产品占全球的90%以上。美国FDA 批准的包括壳寡糖在内的生物药物已达100余个。
我国对生物医药产品亦非常重视,将生物制药技术列为重点发展的高新技术产业,2005年我国医药生物技术工业总产值将达到400亿~ 500亿元,到2015年总产值可达1100亿 ~ 1 300 亿元。科技部将“壳寡糖新产品的开发应用”列为国 家“十五”攻关计划,要求建立数条年产500吨以上的壳寡糖生产线,满足国内市场的需求。壳寡糖作为一个具有一定前瞻性的医药新产品,国内外市场前景广阔。
壳寡糖因其生物相容性、生物降解性和非动物来源性而在制药行业中脱颖而出,使其成为各种医疗应用中安全可行成分。它的抗菌特性对于降低感染风险至关重要,尤其是在伤口护理中,而其增强药物吸收的能力可显著改善治疗结果,尤其是在口服和透皮给药系统中。
从功能上讲,壳寡糖在受控药物递送中起着关键作用,这要归功于其凝胶形成能力和可定制的药物缓释功能。它的粘膜粘附特性增强了药物在粘膜表面的有效性,其在组织工程和伤口管理中的作用以其支撑结构和愈合特性为标志。这种多功能性使壳寡糖成为推进制药技术和疗法的关键成分。
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