壳寡糖应用

一只小小螃蟹

足以改变世界

齐鲁昕海药用级壳寡糖

来自海洋螃蟹壳中的壳聚糖:用大自然的生物材料彻底改变制药应用

Chitosan Oligosaccharides Introduction

甲壳素(chitin), 广泛存在于虾蟹壳中,是由N乙酰氨基葡糖聚合而成的多糖。

甲壳素经脱乙酰化处理后得到壳聚糖(chitosan)

近十几年来,甲壳素、壳聚糖的研究已在国内外广泛展开,它们在抗肿瘤、防治病源微生物方面的功能越来越引起人们的重视。但由于其不溶于水, 在开发应用上受到很大限制。 为此,通过适当方法将壳聚糖降解为壳寡糖(又称寡聚氨基葡糖、甲壳低聚糖,chitooligosaccharide, chitosan oligosaccharide),即由2~10个氨基葡糖通过β-1-4糖苷键连接而成的低聚糖。

通过一系列实验发现,其不但水溶性好,易被人体吸收,具有抑菌、抗肿瘤、调血脂、调节免疫及活化肠道双歧杆菌等多种生理功能,而且应用领域大大拓宽。

壳寡糖在精细化工、生物医药、保健食品及农林畜牧等方面具有独特的应用价值。


壳寡糖化学结构式

壳寡糖是一种源自甲壳素的多功能生物聚合物,由于其独特的特性,已在多个行业中得到广泛应用。这种可生物降解且无毒的化合物在各个领域具有一系列优势:

  • 医疗保健和制药:壳寡糖的生物相容性使其在医疗应用中具有不可估量的价值。它用于伤口愈合产品、药物输送系统,并用作组织工程中的生物材料。它促进愈合和控制药物释放的能力使其成为制药行业的热门选择。
  • 环境保护:在水处理中,壳寡糖与重金属和其他污染物结合的能力使其成为净化过程的有效剂。这一特性使其在工业和市政水处理设施中使用。
  • 农业:农民和农艺师利用壳寡糖作为天然生物刺激剂和诱发剂。它促进植物生长并增强对病原体的抵抗力,有助于更可持续的农业实践。
  • 食品工业:壳寡糖在食品生产和保存中具有多种用途。它作为抗菌食品添加剂,可用于制造可食用薄膜或涂层,以延长易腐产品的保质期。
  • 饮料生产:在酒精饮料行业,壳寡糖用于澄清葡萄酒、啤酒和威士忌,有助于提高其透明度和稳定性。
  • 膳食补充剂:该化合物还用于生产膳食补充剂,利用其潜在的健康益处。
  • 塑料工业:壳寡糖的可生物降解特性使其成为开发环保塑料替代品的有吸引力的选择。

  • 生物活性。壳寡糖水溶性大于99%,人体吸收率99.88%,从而比壳聚糖具有更优越的生物活性。它能改善肠道微生物的区系分布, 刺激有益菌的生长,其药理活性是同等重量壳聚糖的14 倍。实验证明,壳寡糖应用于乳制品,可使双歧杆菌增生120 倍。
  • 抗菌抑菌作用。壳寡糖具有明显的抗菌抑菌作用。其抑菌作用也是随壳寡糖分子量的降低而逐渐增强,用分子量为1 814,脱乙酰度为84% 的壳寡糖处理非编织布料,发现0.01%的浓度对普通变形杆菌的抑菌率就达到90%,而对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌需0.05%,分子量为2 000~ 30 000, 脱乙酰度为 91.5%的壳寡糖对伴放线放线杆菌和突变链球菌两种口腔病原体有灭活作用。
  • 抗肿瘤作用。壳寡糖能提高机体的免疫活性和抗癌能力,对肝癌细胞有明显抑制作用。
  • 植物的防病抗病活性。壳寡糖还可作为植物调节剂,增强植物对病虫害的防御能力。寡聚糖具有调控植物生长、发育、繁殖、防病抗病等方面的功能,能够刺激植物的免疫系统反应,激活防御反应,产生具有抗病害的活性物质,抑制病害的形成。
3. 壳寡糖在制药中的应用领域有哪些?

壳聚糖是甲壳素衍生物,由于其独特的特性和优点,在药物制剂中越来越受欢迎。以下是药物制剂的应用领域、优势、功能和典型剂量:

应用领域

1.药物输送系统:由于其生物相容性和生物降解性,用于控释制剂。

2.伤口愈合:由于其止血和抗菌特性,以敷料、凝胶、绷带和其他形式实施。

3.组织工程:可用于组织再生的支架。

4.体重管理补充剂:常见于旨在降低胆固醇和帮助减肥的产品中。

4. 壳寡糖在药物中有什么好处?
  • 生物相容性和生物降解性:
  • 壳寡糖具有高度的生物相容性,这意味着它对人体具有良好的耐受性,并且可生物降解,使其能够自然分解而没有有害残留物。

  • 抗菌活性:
  • 它在极低分子量 (3kDa) 和非常高的脱乙酰化程度 (>98%) 下对多种病原体表现出显着的抗菌特性,这使得它在伤口敷料和药物防腐剂中具有价值。

  • 增强药物吸收:
  • 由于其粘膜粘附特性,壳寡糖可以增强某些药物的吸收,尤其是口服或局部给药的药物。

  • 胆固醇管理:
  • 在膳食补充剂中,它被证明与胃肠道中的脂质结合,可能有助于胆固醇管理。

  • 伤口愈合:
  • 它的止血(止血能力)和抗菌特性使其成为伤口愈合产品中的绝佳成分。

5. 壳寡糖在制药中的作用是什么?
  • 药物递送系统:
  • 它形成凝胶、薄膜和纳米颗粒的能力使其成为控释药物制剂中的多功能剂。

  • 组织工程:
  • 用于支架,利用其生物相容性支持组织的生长和再生。

  • 伤口护理产品:
  • 作为敷料成分,它促进愈合并降低感染风险。

  • 片剂结合:
  • 它可以在片剂制剂中充当粘合剂,在不影响药物释放的情况下增强结构完整性。

  • 体重管理补充剂:
  • 因其在消化系统中结合脂肪的潜力而得到利用,减少其吸收。

6. 壳寡糖在药品中的推荐用量是多少?
  • 口服补充剂:
  • 通常每天 500 毫克至 3ooo 毫克,具体取决于应用(例如,体重管理、降低胆固醇)。

  • 局部应用:
  • 浓度可能差异很大,但通常,它在皮肤应用的乳膏或凝胶中使用 1-2%。

  • 伤口敷料:
  • 浓度变化很大,取决于敷料的类型和特定的伤口护理要求。

  • 药物制剂:
  • 剂量和浓度取决于药物的性质、所需的释放曲线和给药途径。

重要注意事项
  • 临床证据:
  • 壳寡糖其有效性和安全性应始终通过临床试验来验证。

  • 法规遵从性:
  • 壳寡糖的使用必须符合法规标准,这些标准可能因地区和应用而异。

  • 个体差异:
  • 对壳寡糖的反应可能因个体健康状况、年龄和其他因素而异,这强调了个性化剂量推荐的必要性,尤其是在治疗环境中。

壳寡糖是制药行业中一种多方面且前景广阔的天然成分。其应用多种多样,从药物输送系统到伤口护理,剂量和配方针对每种特定用途量身定制。随着研究的继续,我们预计会有更广泛的应用,并对其潜力有更深入的了解。

7. 壳寡糖在制药中的应用有哪些新的前景需要进一步研究?

壳聚糖在药物中的功能有几个潜在领域可以进一步研究:

  • 靶向药物递送:探索更复杂的药物递送系统,特别是针对特定细胞或组织的药物递送系统,可以提高治疗效果,尤其是在癌症治疗中。
  • 纳米医学:对壳寡糖纳米级应用的研究可能为精准医学开辟新的途径,例如靶向药物载体和显像剂。
  • 基因递送:研究其作为基因治疗非病毒载体的潜力。它的生物相容性使其成为将遗传物质安全输送到细胞中的有前途的候选者。
  • 免疫调节:壳寡糖的潜在免疫调节特性可用于开发自身免疫性疾病的新疫苗或治疗方法。
  • 口服生物利用度增强:进一步的研究可以集中在利用壳寡糖的独特特性提高难溶性药物的口服生物利用度。
  • 再生医学:壳寡糖在更高级的组织工程中的应用还有研究空间,例如创建更复杂的组织结构或类器官。
  • 反应性药物输送系统:开发刺激反应系统,响应特定的生理触发因素释放药物,可以带来更有效和个性化的治疗。
  • 抗癌应用: 研究其在癌症治疗中的潜在用途,无论是作为药物载体还是活性抗癌剂,都可能是一个重要的开发领域。

这些领域的研究和开发可能会利用壳寡糖的独特特性来解决医疗和药物输送中未满足的需求,从而为制药和生物医学领域开辟新的可能性。

壳寡糖在生物医药方面的重要用途之一是利用其抑制肿瘤作用来制备抗癌制剂。壳寡糖特别是低聚6~ 8糖,可通过活化人体中的淋巴细胞,抑制癌细胞的繁殖和扩散来达到抗癌作用。癌细胞的形成伴随大量癌毒素的释放。此毒 素会降低人体中的铁质,使人贫血、食欲减退,而壳寡糖在人肠内形成的小分子基团容易被肠所吸收,从而抑制癌毒素在体内的释放。同时壳寡糖作为一种良好的聚电解质,能被吸附在血管壁细胞的表面,从而可抑制癌细胞的转移。

目前,关于甲壳质和壳聚糖在调血脂、降胆固醇方面的功能已报道。由于这些多糖无毒、不产生变态反应,及对机体非常温和的免疫刺激影响,使其在作为调血脂、降胆固醇药物方面具有优势。

中国产业发展研究中心统计,美国作为国际生物制药的发源地,无论是在经费投入、产品研发还是生产上都处于际领先水平,所开发的生物医药产品占全球的90%以上。美国FDA 批准的包括壳寡糖在内的生物药物已达100余个。

我国对生物医药产品亦非常重视,将生物制药技术列为重点发展的高新技术产业,2005年我国医药生物技术工业总产值将达到400亿~ 500亿元,到2015年总产值可达1100亿 ~ 1 300 亿元。科技部将“壳寡糖新产品的开发应用”列为国 家“十五”攻关计划,要求建立数条年产500吨以上的壳寡糖生产线,满足国内市场的需求。壳寡糖作为一个具有一定前瞻性的医药新产品,国内外市场前景广阔。

8. 讨论:壳寡糖在制药中的应用

壳寡糖因其生物相容性、生物降解性和非动物来源性而在制药行业中脱颖而出,使其成为各种医疗应用中安全可行成分。它的抗菌特性对于降低感染风险至关重要,尤其是在伤口护理中,而其增强药物吸收的能力可显著改善治疗结果,尤其是在口服和透皮给药系统中。

从功能上讲,壳寡糖在受控药物递送中起着关键作用,这要归功于其凝胶形成能力和可定制的药物缓释功能。它的粘膜粘附特性增强了药物在粘膜表面的有效性,其在组织工程和伤口管理中的作用以其支撑结构和愈合特性为标志。这种多功能性使壳寡糖成为推进制药技术和疗法的关键成分。

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